地瑞那韋中間體4-氨基-N-((2R,3S)-3-氨基-2-羥基-4-苯基-丁基)-N-異丁基-苯磺酰胺的制備
華任茂; 陳敖; 劉可可 上藥康麗(常州)藥業有限公司; 江蘇常州213105
關鍵詞：地瑞那韋 hiv 對硝基苯磺酰氯 合成
摘要：地瑞那韋是一種HIV新藥。以1-芐基-2,3環氧正丙基-氨基甲酸叔丁酯、對硝基苯磺酰氯為起始原料合成地瑞那韋中間體4-氨基-N-((2R,3S)-3-氨基-2-羥基-4-苯基-丁基)-N-異丁基-苯磺酰胺。產物純度可達99.6%以上,摩爾收率96%以上。
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