藤茶中楊梅素、二氫楊梅素及其乙酰化衍生物在SD大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)研究
關(guān)鍵詞：藤茶 二氫楊梅素 楊梅素 乙酰化衍生物 藥動(dòng)學(xué)
摘要：目的:建立LC-MS/MS法測(cè)定SD大鼠血漿中楊梅素(myricetin,MY)和二氫楊梅素(dihydromyricetin,DMY)的濃度,將其運(yùn)用到藥動(dòng)學(xué)研究,并評(píng)價(jià)DMY乙酰化衍生物是否改善生物利用度。方法:SD大鼠隨機(jī)分為4組,分別灌胃DMY (100 mg·kg^-1,相當(dāng)于9 375.0μmo·L^-1)的0.5%羧甲基纖維素鈉生理鹽水溶液,以及等摩爾劑量的DMY-1、DMY-2、MY。于給藥前0.0 h和給藥后0.08,0.17,0.25,0.33,0.50,0.75,1.0,2.0,4.0,6.0,8.0,12.0 h尾靜脈斷尾采血200μL,血漿樣品經(jīng)0.1%甲酸-乙腈沉淀蛋白,內(nèi)標(biāo)法定量,DAS3.0和SPSS統(tǒng)計(jì)分析得到藥動(dòng)學(xué)參數(shù)和曲線。結(jié)果:低、中、高的質(zhì)控樣品日內(nèi)、日間精密度RSD均小于10.2%;DMY和MY的基質(zhì)效應(yīng)分別為98.3%~105.5%、98.0%~108.1%;萃取回收率分別為99.4%~103.0%、95.0%~99.7%,均符合生物樣品分析檢測(cè)的要求;DMY-2和DMY-1組相比于DMY組,相對(duì)生物利用度分別為47.22%,10.70%,表明口服灌胃給藥DMY相對(duì)生物利用度要高出乙酰化衍生物組。結(jié)論:本研究建立測(cè)定大鼠血漿中DMY和MY的LC-MS/MS法,具有靈敏度高、準(zhǔn)確性高、重復(fù)性好等優(yōu)點(diǎn),能夠滿足生物樣品分析檢測(cè)的要求,可應(yīng)用于MY、DMY及其衍生物的藥動(dòng)學(xué)研究,也可為DMY結(jié)構(gòu)修飾和新藥開發(fā)提供參考依據(jù)。
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