5-氨基-N,N′-雙(2,3-二羥丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺的合成工藝優化
李華軍 浙江司太立制藥股份有限公司; 浙江臺州317300
關鍵詞：造影劑 4 合成
摘要：目的優化5-氨基-N,N′-雙(2,3-二羥丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺的合成工藝。方法以5-硝基間苯二甲酸二甲酯為原料,通過氨基甘油酯交換、氫氣還原、碘及碘酸鉀碘代3步反應制得目標物。結果與結論優化后的工藝轉化率高、副產物少,所得產品純度大于98.5%,總收率大于90%。相關物質以及干燥失重、鹽分、游離碘等理化指標均符合質量標準。3步反應均以甲醇-水溶液作介質,反應后的料液可直接進行后續反應。該工藝流程科學合理,操作簡單,易于工業化生產。
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