口服Akt抑制劑的臨床研究進展
田禾; 馬昌友; 吳艦; 徐丹 南京正大天晴制藥有限公司; 江蘇南京210046
關鍵詞：蛋白激酶b ipatasertib capivasertib atp競爭性抑制劑
摘要：Akt,即蛋白激酶B,是磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)信號通路重要成員。超過50%的腫瘤中Akt過度活化,因此對Akt的抑制也是腫瘤靶向藥物開發的方向之一。Akt發現至今已近30年,但尚無小分子抑制劑成功上市。近期Akt抑制劑ipatasertib和capivasertib的成功研發,以及對三陰性乳腺癌和轉移性去勢抵抗性前列腺癌Ⅱ期臨床研究取得的較好療效,確證了Akt抑制劑對PIK3CA/AKT1/PTEN基因突變或缺失患者的治療優勢,也指明了激酶選擇性更好的ATP競爭性抑制劑是未來的發展方向。
中國新藥與臨床雜志要求:
{1}注釋在文中以腳注形式標注：參考文獻在文中以（作者，發表年份）形式標注，并按規范列于文末。
{2}題文相符，論點明確，論據可靠，數據準確，文字簡明規范。
{3}各級標題一律用阿拉伯數字連續編號，左頂格編排，二、三級標題編號數字之間用下圓點“.”相隔，最末數字后面不加“.”，例如“1”、“1.1”、“1.1.1”。
{4}摘要應包括目的、方法、結果和結論四個部分，其中中文摘要約300字，英文摘要約600-800字。關鍵詞2至5個（中英文）。
{5}文章一般有引言部分和正文部分，序號從引言開始編。正文部分用阿拉伯數字分級編號法，一般用一、（一），1,（1）。
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