合成β-內酰胺酶抑制劑阿維巴坦的關鍵中間體的研究進展
陸凡; 武紅麗; 沙鳳; 曹祁; 陳姣; 曹飛; 韋萍 南京工業大學生物與制藥工程學院; 南京211816
關鍵詞：阿維巴坦 賴氨酸環化脫氨酶 脯氨酸羥化酶
摘要：β-內酰胺類抗生素耐藥性是對目前全球衛生、食品安全和發展的重大威脅之一。由于新型抗生素開發難度不斷增加,采用復方型抗生素就成為解決這一難題的重要手段。阿維巴坦是一類β-內酰胺酶抑制劑,其抑酶譜廣,與其他β-內酰胺類抗生素聯用可有效恢復或增強其活性,極大地緩解了針對耐藥菌無藥可用的局面。在幾乎所有的合成路線中,都經歷了一個重要的中間體:順式-5-羥基哌啶-2-甲酸,然后由其再進一步衍生化后獲得目標化合物。本文對順式-5-羥基哌啶-2-甲酸的化學合成和酶促合成兩種方式的研究現狀和發展前景進行概述和總結,從而對其在醫藥合成領域中的應用提供參考。
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