二氟甲基雜芳基砜作為二氟烷基化試劑的應(yīng)用研究進(jìn)展
陶雪芬; 盛榮; 鮑堃; 王玉新; 金銀秀 臺州職業(yè)技術(shù)學(xué)院; 臺州318000; 浙江大學(xué)藥學(xué)院浙江省抗癌藥物研究重點實驗室; 杭州310058
關(guān)鍵詞：二氟甲基雜芳基砜 親核反應(yīng) 自由基雙官能團化反應(yīng)
摘要：氟原子以及C—F鍵的獨特性使得二氟亞甲基具有特殊的性質(zhì),作為氧原子或羰基的生物電子等排體,其在醫(yī)藥、農(nóng)藥與材料中起著有別于其他氟烷基的重要作用.以二氟甲基2-吡啶基砜(胡試劑)為代表的二氟甲基雜芳基砜,是近幾年開發(fā)的新型二氟烷基化試劑,因其具有易制備、官能團耐受性良好及對多種羰基化合物具有普遍適用性等優(yōu)點而廣受合成化學(xué)工作者的關(guān)注.該類含氟試劑主要通過親核取代反應(yīng)、親核加成反應(yīng)、Julia-Kocienski烯化反應(yīng)和自由基介導(dǎo)的雙官能團化等反應(yīng),將二氟甲基、二氟亞甲基、二氟烯基及其他二氟烷基引入醛、酮和雜環(huán)化合物的結(jié)構(gòu)中.首次從反應(yīng)類型及其應(yīng)用研究的角度綜述了近十年來各種二氟甲基雜芳基砜參與的含氟有機化合物的合成研究.
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