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醇-水介質中離子交換法制備鹽酸小檗堿樹脂復合物

趙美慧; 王紹寧; 李雪慧; 梁宏玉; 馬俊媛; 徐暉 沈陽藥科大學藥學院; 遼寧本溪117004; 沈陽藥科大學制藥工程學院; 遼寧本溪117004

關鍵詞:鹽酸小檗堿 離子交換樹脂 緩釋 

摘要:目的利用醇-水介質中離子交換制備鹽酸小檗堿(berberine hydrochloride,BH)樹脂復合物,考察其體外藥物釋放。方法測定鹽酸小檗堿在乙醇-水混合溶劑中的溶解度,采用動態和靜態法載藥。以乙醇-水(體積比為3∶2)為溶劑,將阻滯材料Eudragit RL100和藥物同時溶解并載入Amberlite IRP64弱酸型離子交換樹脂形成調釋型藥物-樹脂復合物,用差示掃描量熱(DSC)、X-射線粉末衍射(XRD)和傅里葉紅外光譜分析(FTIR)分析方法表征復合物,考察阻滯材料用量和釋放介質對藥物釋放的影響。結果溶劑中乙醇-水的體積比為3∶2時,鹽酸小檗堿溶解度最高。降低動態法的流速,可提高藥物利用率;增大藥物濃度,可使飽和時間點提前。XRD、DSC和FTIR分析結果顯示,藥物與離子交換樹脂形成復合物。阻滯材料Eudragit RL100用量增加,藥物釋放緩慢。藥物釋放受介質pH影響,酸性條件下釋藥速率快。結論在乙醇-水混合溶劑中,采用一步法可同時載阻滯材料和藥物,得到具有適宜釋放特征的鹽酸小檗堿-離子交換樹脂復合物。

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