7-溴-9-甲基-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚的合成
陳小宇; 方芙容; 李雪楓; 祝婷婷; 劉斌 陜西國際商貿學院醫藥學院; 陜西西安712046; 陜西省中藥綠色制造技術協同創新中心; 陜西西安712046
關鍵詞：吲哚衍生物 吡啶并吲哚 合成
摘要：以6-溴吲哚-3-甲醛為原料,通過N-甲基化、Henry反應、烯烴還原、硝基還原、Pictet-Spengler等反應5步合成得到7-溴-9-甲基-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚的合成,5步反應總收率25.1%。產物結構經1H NMR和ESI-MS確證。并對色胺衍生物(5)與乙醛酸的Pictet-Spengler反應的條件進行考察,確定最佳反應條件為:濃鹽酸為質子酸催化劑;反應溫度50℃;反應時間8h。
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